Амоксициллин+Клавулановая кислота, 1 г+0.2 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт.

Активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин - 0,5 г, 1,0 г;

клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту - 0,1 г; 0,2 г

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз - клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета- лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий : Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета- лактамазы):

Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий ( включая штаммы , продуцирующие бета - лактамазы ): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета - лактамаз , неактивна в отношении бета - лактамаз I типа , продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serra- tia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

После внутривенного введения препарата в дозах 1,2 и 0,6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (С _max ) амоксициллина составляют 105,4 и 32,2 мкг/мл, клавулановой кислоты - 28,5 и 10,5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуется хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется - 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму- 50% от введенной дозы.

После внутривенного введения амоксициллина + клавулановая кислота в дозах 1,2 и 0,6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0,9 и 1,07 ч, для клавулановой кислоты 0,9 и 1,12 ч.

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

•           эндокардит, менингит, сепсис, перитонит;
•           инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит;

•           инфекции нижних отделов дыхательных путей:

острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония;

•           инфекции мочеполовой системы:

пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея;

•           инфекции в гинекологии:

цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт;

•           инфекции кожи и мягких тканей:

рожа, импетиго, вторично- инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция;

•           инфекции костной и соединительной тканей:
•           инфекции желчных путей: холецистит, холангит;
•           одонтогенные инфекции
•           профилактика инфекций в хирургии.

Препарат вводится внутривенно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1,2 г каждые 8 часов (3 раза в сутки), в случае тяжелого течения инфекции - каждые 6 ч (4 раза в сутки).

Максимальная суточная доза - 6 г.

Детям в возрасте до 3 месяцев: недоношенным и в перинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг (в расчете на весь препарат) 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг (в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: в дозе 30 мг/кг (в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в случае тяжелого течения инфекции - 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения от 5 до 14 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1,2 г. При более длительных операциях - по 1,2 г, каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1,2 г, затем по 0,6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин - 1,2 г, затем по 0,6 г/сутки.

Для детей дозы и кратность введения следует уменьшать таким же образом.

Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекции доз не требуется.

Правша приготовления и введения растворов для в/в инъекций:

Следует растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000 мг+200 мг) - в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузии:

Для инфузионного введения препарата необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы: изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Препарат может назначаться во время беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, повышенная чувствительность к антибактериальным препаратам группы цефалоспоринов и другим 9 бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).

С осторожностью

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т. ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

•           Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушение функции печени, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT); в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
•           Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - мульти- формная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона.
•           Со стороны кроветворной системы: обратимое увеличение протромбинового времени, лейкопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия.
•           Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги.
•           Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
•           Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое. Амоксициллин + клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Амоксициллин+клавулановая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении препарата с этинилэстрадиолом или с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК) возникает риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении препарата с метотрексатом повышается токсичность последнего.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного ведения по 0,5 г+0,1 г, 1,0 г+0,2 г активных веществ во флаконах вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационара:

- 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона;

- 1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:

ОАО «Красфарма» Россия,

660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д.2.

Тел./факс: (391) 261-25-90 / 261-17-44.