В 1 таб. содержится:
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для разлома на одной стороне.
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере, 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно, кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности, дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перокись водорода - галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и, наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.
Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Cmax препарата в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в во внутриклеточное пространство фагоцитов.
T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.
Для лечения лепры - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.
Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении).
В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Внутрь.
Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).
Дозы и длительность применения
Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.
Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:
При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от кормления грудью.
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях - мультиформная эритема или эксфолиативный дераматит.
Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.
В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия.
Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.
Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1.4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.
Терапия при передозировке.
Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).
Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).
Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0.2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д).
В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.
Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.
При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.
Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (Vd, Cmax препарата в плазме и слюне).
Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.
Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
100 Аптека ЗдравСити | Поселковая ул, 37, Кострома, Костромская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
АСНА ЗдравСити | Самоковская ул, 10Б, Кострома, Костромская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Азбука здоровья ЗдравСити | Учебный Городок ул, 3А, Караваево п, Костромской р-н, Костромская обл | 10:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб, 09:00-16:00 Вс | 1 716 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Свердлова ул, 127, Кострома, Костромская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Антей ЗдравСити | Центральная ул, 17, Нейский р-н, Нея, Костромская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 1 716 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Мира пр, 113, Кострома, Костромская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Аптека 13 ЗдравСити | Советская ул, 13/17, Судиславль пгт, Костромская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 1 716 ₽ |
Аптека Вашей Семьи ЗдравСити | Мира пр, 129, Кострома, Костромская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Аптека Вашей семьи ЗдравСити | Машиностроителей ул, 1А, Галич, Костромская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Аптека-фарм ЗдравСити | Рабочая ул, 51Б, Шарьинский р-н, Шарья, Костромская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-16:00 Сб-Вс | 1 716 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Кинешемское ш, 24, Кострома, Костромская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Вашей семьи ЗдравСити | Мира ул, 13А, Никольское п, Костромской р-н | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб-Вс | 1 716 ₽ |
Вита-Лайф ЗдравСити | Колхозная ул, 7, Георгиевское с, Межевской р-н, Костромская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Забота Оплата только наличными ЗдравСити | Советская ул, 130, Кострома, Костромская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 1 716 ₽ |
Зворыкинская Оплата только наличными ЗдравСити | Ленина ул, 88, Кострома, Костромская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
Здоровье ЗдравСити | Петрковский б-р, 3, Кострома, Костромская обл | 08:00-19:00 Пн-Сб, 10:00-17:00 Вс | 1 716 ₽ |
Здравсити ЗдравСити | Ленина ул, 88,Кострома, Костромская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 716 ₽ |
ИП Борисова ЗдравСити | Первомайская ул, 43, Вохма п, Костромская обл | 09:00-16:00 Пн-Пт, 09:00-13:00 Сб | 1 716 ₽ |
Лекарь ЗдравСити | 50-летия Ленинского Комсомола ул, 54, Волгореченск, Костромская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб-Вс | 1 716 ₽ |
Лидер-Фарм ЗдравСити | Шагова ул, 152, Кострома, Костромская обл | Круглосуточно | 1 716 ₽ |