Метронидазол (свечи), 500 мг, суппозитории вагинальные, 10 шт., Фармаприм

Противомикробное и противопротозойное средство.

Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. 

После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения. TCmax (237 нг/мл) вагинального геля - 6-12 ч. Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником - 6-15% дозы препарата системного действия.

• урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит)
• неспецифический вагинит различной этиологии
• подтвержденный клиническими и микробиологическими данными

Интравагинально, однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг/сут 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней.  Во время курса лечения следует избегать половых сношений.

• Гиперчувствительность (в т.ч. к производным нитроимидазола), лейкопения,
• нарушения координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия),
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз),
• беременность (I триместр), период лактации.
• С осторожностью. Беременность (II-III триместры),
• лейкопения в анамнезе.

• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
• Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера,
• ощущение жжения или учащенное мочеиспускание,
• вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).
• Возможно развитие системных эффектов:
• изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль,
• сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота,
• снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости
• запоры или диарея,
• окрашивание мочи в темный цвет,
• лейкопения или лейкоцитоз.
• После отмены препарата - развитие кандидоза влагалища.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия. Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

• Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
• Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 нед).
• Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин),
• не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
• При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме.
• Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени;
• циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

По рецепту.

Анжеро-Судженский ХФЗ, Россия